A Betadex szulfobutil-éter-nátrium (SEβCD) alkalmazása

Mi az a szulfobutil-éter béta-ciklodextrin (SEβCD)?

Szulfobutil-éter béta-ciklodextrin (SEβCD)egy ciklodextrin származék, amelyet β-ciklodextrin és 1,4-BS(1,4-bután-szulfon) szintetizálnak (CAS 182410-00-0).A szulfobutil-éter-β-ciklodextrin (SBE-β-CD) a ciklodextrin származéka. Fehér vagy törtfehér, gyakorlatilag szagtalan, kristályos por. Az SBE-β-CD-t szolubilizáló és stabilizáló tulajdonságai miatt széles körben használják a gyógyszeriparban és más iparágakban. Egyedülálló szerkezetével az SBE-β-CD zárványkomplexeket képez különböző molekulákkal, javítva azok oldhatóságát és biológiai hozzáférhetőségét.

A β-ciklodextrin alacsony oldhatósága miatt a hosszú távú tárolás a gyógyszer kicsapódásához vezethet; valamint nefrotoxikus és nem rugalmas a parenterális adagolás alkalmazásában, ezért szulfobutil-éter béta-ciklodextrinre (SEβCD) módosították, hatékonyan csökkenti a necsökkenti a β-ciklodextrin phrotoxicitását, és javítja az oldhatóságot és a vérrel való kompatibilitást, ami elősegíti a kiváló biológiai hozzáférhetőséget és a klinikai használat során a jó toleranciát. Számos gyógyszerészeti segédanyagban való felhasználását az Egyesült Államok Gyógyszerkönyve és az Európai Gyógyszerkönyv is jóváhagyta.

A szulfobutil-éter béta-ciklodextrin (SEβCD) kiváló stabilitással, permeabilitással, oldhatósággal, alacsony toxicitással és biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik. Ezenkívül szabályozni tudja a gyógyszer felszabadulási idejét azáltal, hogy gyógyszermolekulákat helyez a belső üregbe, így a szulfobutil-éter béta-ciklodextrint (SEβCD) széles körben használják szájon át szedhető gyógyszerekben, szemcseppekben, orrsprayben, pulmonális gyógyszeradagolásban (PDD) , intravénás injekció és helyi bőrgyógyászat. Az alábbiakban összefoglaljuk a szulfobutil-éter béta-ciklodextrin (SEβCD) teljesítményét és alkalmazását a klinikai gyógyszerekben:

Intravénás injekció: 

• Számos, az FDA által jóváhagyott injekció létezik a piacon, amelyek SβECD-t tartalmaznak, amelyet főleg szolubilizálószerként használnak.[1]
• Vírusellenes injekcióban használták: Remdesivir (REM), szolubilizálóként.[1]

Helyi gyógyszeres kezelés:

• Egy iontoforézis gyógyszerben használták, a propofol, amely növelheti a propofol passzív permeációs fluxusát.[2]
• Az acyclovir, a 2-es típusú herpes simplex vírus (HSV-2) kezelésére használt hüvelyi gyógyszer a vírusellenes hatékonyság javítására szolgál.[3]

Sulfobutyl ether beta-cyclodextrin sodium (SBECD)Számos gyógyszerben alkalmazták, többek között:

1. Itrakonazol injekció: Ez a gombaellenes gyógyszer szolubilizáló szerként előnyös az SBECD-ből.
2. Vorikonazol injekció: Egy másik gombaellenes gyógyszer, amely SBECD-t használ az oldhatóság javítására.
3. Pimavanserin tabletták: A Parkinson-kórral kapcsolatos pszichózis kezelésére használják, az SBECD-t a gyógyszer oldhatóságának javítására alkalmazzák.
4. Droperidol injekció: A posztoperatív hányinger és hányás megelőzésére használják, az SBECD szintén szerepel a gyógyszer összetételében.

Fontos megjegyezni, hogy a szulfobutil-éter béta-ciklodextrin-nátrium alkalmazása a gyógyszerekben változhat a gyógyszer sajátosságaitól és összetételétől függően. Ezenkívül az idő előrehaladtával további gyógyszerek is megjelenhetnek, amelyek SBECD-t használnak az oldhatóság és a biológiai hozzáférhetőség javítására.

Alkalmazás áttekintése:

Gyógyszeripar:

Az SBE-β-CD-t széles körben használják gyógyszerkészítményekben a rosszul oldódó gyógyszerek oldhatóságának és stabilitásának javítására.

Zárványkomplexek képzésén keresztül segíti az aktív gyógyszerészeti összetevők (API-k) biológiai hozzáférhetőségének növelését, ezáltal javítva a gyógyszer szállítását és hatékonyságát.

Az SBE-β-CD-t különféle dózisformákban alkalmazzák, például orális oldatokban, injekciókban és orrspray-ben.

[1] Szulfobutil-éter-béta-ciklodextrin-képes antivirális remdesivir: Elektromos fonott és liofilizált készítmények jellemzése https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Folyékony lipofil gyógyszer transzdermális iontoforetikus bejuttatása anionos ciklodextrinnel történő komplexképzéssel https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Acyclovirral töltött szulfobutil-éter-β-ciklodextrinnel díszített kitozán nanocseppek HSV-2 fertőzések helyi kezelésére https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608